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| Produktname | CAS:1039726-31-2: DOTA-JR11 (Satoreotidtetraxetan) |
| Beschreibung | DOTA-JR11 ist ein hochselektives Radionuklid-Konjugatpeptid auf der Basis eines Somatostatin-Rezeptor-2 (SSTR2)-Antagonisten-, das durch das Antagonistpeptid JR11 und den makrozyklischen Chelator DOTA kovalent gekoppelt ist. Die JR11-Einheit bindet spezifisch an SSTR2-Rezeptoren auf Tumorzelloberflächen, während die DOTA-Einheit verschiedene radioaktive Metallnuklide wie 68Ga und 177Lu für die PET-Bildgebung und die gezielte Radionuklidtherapie neuroendokriner Tumoren stabil chelatisieren kann. Im Vergleich zu Somatostatin-Peptiden vom Agonisten---Typ ermöglicht seine antagonistische Eigenschaft die Bindung an mehr Rezeptorstellen, ohne eine Rezeptorinternalisierung auszulösen, wodurch das Signal-Rausch-Verhältnis bei der Bildgebung und die therapeutische Wirksamkeit verbessert werden. Es ist ein zentrales Instrument für die nuklearmedizinische Tumor-Theranostik-Forschung. |
| Peptidreinheit (HPLC, %) | 95% / 98% / 99% |
| Molekulare Formel | C₇₄H₉₈ClN₁₉O₂₁S₂ |
| Molekulargewicht (Da) | 1689.27 |
| Strukturtyp | Zyklisches Peptid--Chelator-Konjugat, ein Paar intramolekularer Disulfidbindungen, makrocyclische DOTA-Chelatgruppe |
Tabelle mit grundlegenden Produktinformationen
| Englischer Produktstandardname | Produktabkürzung/Alias | Funktions-Tags (durch Komma-getrennt) | Kernstruktur | Molekulare Formel | Exakte Masse (Da) | Durchschnittliches MW (Da) | Salzform | Länge (aa) |
| DOTA-JR11 | Satoreotidtetraxetan; SSTR2-Antagonistenpeptid | Hochselektiver SSTR2-Antagonist, Radionuklid-Chelatbildung, neuroendokrine Tumorbildgebung, gezielte Radionuklidtherapie | Zyklisches Peptid JR11, konjugiert an den makrozyklischen Chelator DOTA über einen Linker; JR11 bildet über eine intramolekulare Disulfidbindung eine stabile zyklische Struktur; DOTA chelatisiert mehrere Radionuklide wie ⁶⁸Ga und ¹⁷⁷Lu | C₇₄H₉₈ClN₁₉O₂₁S₂ | 1688.66 | 1689.27 | Freies Peptid/Acetat | 8 |
Physikalisch-chemische Löslichkeits- und Lagerungsparameter
| Produktcode | Aussehen | Langzeitlagerung- | Kurzfristige-Speicherung | Lösungsstabilität | Stabilität des festen Pulvers |
| PEP-DJR001 | weißes Pulver | Bei -20 Grad, verschlossen, trocken und vor Licht geschützt lagern. Aliquot zur Aufbewahrung. Vermeiden Sie unbedingt starke Reduktionsmittel, um eine Spaltung der Disulfidbindung zu verhindern. | 1 Monat bei 2–8 Grad im versiegelten, trockenen Zustand stabil; Versand auf Eisbeutel empfohlen. | Stabil für 7 Tage bei 4 Grad. Frei löslich in DMSO und DMF; mäßige Löslichkeit in physiologischen Puffern, unter sauren Bedingungen leicht verbessert. Die Disulfidbindung wird durch starke Reduktionsmittel schnell gespalten und inaktiviert. | 3 Jahre haltbar bei -20 Grad, trocken und lichtgeschützt. |
Funktionsbeschreibung
| Produktcode | Frontend-Kurzzusammenfassung (zur Anzeige der Suchliste) | Detaillierte Beschreibung der biologischen Funktion | Anwendbare Forschungsbereiche (durch Komma-getrennt) | Ziele / Wege |
| PEP-DJR001 | Hochselektives SSTR2-Antagonist-Chelatpeptid für die Tumorradionuklid-Bildgebung und -Therapie | DOTA-JR11 ist ein hochselektives Radionuklid-Konjugatpeptid auf der Basis eines Somatostatin-Rezeptor-2 (SSTR2)-Antagonisten-, das durch das SSTR2-Antagonistpeptid JR11 und den makrozyklischen Chelator DOTA kovalent gekoppelt ist. Die JR11-Einheit bindet spezifisch mit nanomolarer Affinität an SSTR2-Rezeptoren, die stark auf Tumorzelloberflächen exprimiert werden, und induziert keine Rezeptorinternalisierung, was die Bindung an mehr Rezeptorstellen ermöglicht. Der DOTA-Makrozyklus kann unter milden Bedingungen verschiedene radioaktive Metallnuklide wie ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu und ⁹⁰Y stabil chelatisieren und so sowohl die PET-Bildgebung als auch die gezielte Radionuklidtherapie unterstützen. Im Vergleich zu Somatostatin-Peptiden vom Agonisten---Typ verbessert seine antagonistische Eigenschaft das Signal-Rausch-Verhältnis der Tumorbildgebung und die therapeutische Wirksamkeit erheblich. Es ist ein zentrales Instrument für die theranostische Forschung von SSTR-positiven Tumoren. | Neuroendokrine Tumorforschung, nuklearmedizinische Bildgebungsstudie, gezielte Radionuklidtherapieforschung, Somatostatinrezeptor-Funktionsstudie, Entwicklung von Peptid-Wirkstoffkonjugaten | Somatostatin-Rezeptor 2 (SSTR2); DOTA-Chelatgruppe/Radionuklidträger |
Beliebte label: cas:1039726-31-2: dota-jr11 (Satoreotidtetraxetan), China cas:1039726-31-2: dota-jr11 (satoreotidtetraxetan) Hersteller, Lieferanten, Fabrik, 1415456-99-3, Cagri-Klebebänder, CAS 1566590 77 9, CAS 910463 68 2, Melanotan-I-Acetat, Retatrutid
