CAS 756500-22-8 Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (zyklisches RGDfE-Peptid)

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CAS 756500-22-8 Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (zyklisches RGDfE-Peptid)
Informationen
•Produktname: Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (zyklisches RGDfE-Peptid)
•CAS-Nr.: 756500-22-8
•Synonyme: c(RGDfE), cyclo(RGDfE), Integrinligand
•Sequenz: Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Glu), seiten-kette-cyclisiertes Pentapeptid
•Länge: 5 Aminosäuren (zyklisches Peptid)
•Summenformel: C₂₆H₃₆N₈O₉
•Molekulargewicht: ~596,6 Da
•Reinheit: HPLC größer oder gleich 95 %
Verwandte Dokumente: COA/MS/HPLC-Bericht, Leitfaden zur Peptidlöslichkeit und -lagerung
Produktklassifizierung
Arzneimittelabgabepeptide
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Beschreibung

Shanghai Sonyt Biotechnology Co., Ltd. ist einer der führenden Hersteller und Lieferanten von cas 756500-22-8 cyclo(arg-gly-asp-(d-phe)-glu) (zyklisches rgdfe-Peptid) in China und unterstützt auch kundenspezifischen Service. Willkommen beim Großhandel mit hochwertigem Cas 756500-22-8 cyclo(arg-gly-asp-(d-phe)-glu) (zyklisches rgdfe-Peptid) aus unserer Fabrik. Kontaktieren Sie uns für weitere Details.

 

Beschreibung Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (c(RGDfE), CAS: 756500-22-8) ist ein seiten-ketten-zyklisiertes RGD-Pentapeptid mit der Sequenz Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Glu), wobei eine Amidbindung zwischen der Seitenketten-Guanidinogruppe von Arginin (Arg) und der Seitenketten--Carboxylgruppe von Glutaminsäure (Glu) gebildet wird (Seitenketten--zu-Seitenketten-Cyclisierung), wodurch das RGD-Motiv in einem starren Zyklus erhalten bleibt Konformation. Dieses Peptid ist ein Analogon des klassischen zyklischen RGD-Peptids c(RGDfK), das Lysin (Lys) in c(RGDfK) durch Glutaminsäure (Glu) ersetzt und so eine freie Carboxylgruppe für nachfolgende Konjugationsmodifikationen bereitstellt, während die zyklische RGD-Konformation und die Bindung mit hoher --Affinität an v 3-Integrin erhalten bleiben. Hauptmerkmale von c(RGDfE): (1) Die zyklische RGD-Konformation erhöht die Bindungsaffinität und Selektivität für v 3-Integrin - erheblich. Im Vergleich zu linearen RGD-Peptiden fixiert die zyklische Konformation das RGD-Motiv in der optimalen Konformation für die Integrinbindung, reduziert den Verlust der Konformationsentropie und verbessert die Bindungsaffinität um etwa das 100-{27}-1000-fache. (2) D-Phenylalanin (D-Phe, f) ersetzt natürliches L-Phe und verbessert die Stoffwechselstabilität und die Widerstandsfähigkeit gegen proteolytischen Abbau; (3) Die Seitenkette der Glutaminsäure (Glu) stellt eine freie -Carboxylgruppe für die durch Carbodiimid (EDC/NHS)-vermittelte Amidierungskonjugation mit Amino-modifizierten Molekülen (z. B. Nanopartikel, Proteine, Fluoreszenzfarbstoffe) oder für die Radionuklidmarkierung (z. B. ¹⁸F, ⁶⁸Ga, ⁹⁹ᵐTc); (4) v 3-Integrin wird stark auf Tumorgefäßendothelzellen, verschiedenen Tumorzellen (z. B. Melanom, Glioblastom, Brustkrebs, Prostatakrebs), aktivierten Blutplättchen und Osteoklastenoberflächen exprimiert und dient als wichtiges Ziel für die gezielte Tumortherapie, Diagnose und Antiangiogenese. Zu den Anwendungen von c(RGDfE) gehören: (1) radioaktive Markierungsliganden - für die Tumor-PET/SPECT-Bildgebung (z. B. ¹⁸F-c(RGDfE), ⁶⁸Ga-c(RGDfE)), Beurteilung der Tumor-v-3-Integrin-Expressionsniveaus und des Ansprechens auf eine anti-angiogene Therapie; (2) Oberflächenmodifikation von Goldnanopartikeln - Funktionalisierung von Goldnanopartikeln für die gezielte photothermische Therapie und Bildgebung von Tumoren; (3) nanomedizinische Abgabesysteme - als zielgerichtete Liganden zur Modifizierung von Liposomen, Polymermizellen, Dendrimeren und Nanopartikeln, um die gezielte Arzneimittelabgabe auf den Tumor zu verbessern; (4) anti-angiogene Therapie – Hemmung der Tumorangiogenese durch Blockierung der Bindung von v 3-Integrin an extrazelluläre Matrixproteine ​​(z. B. Vitronektin, Fibronektin); (5) Integrinrezeptor-Bindungstests und Signalwegforschung. Sein negatives Kontrollpeptid c(RADfE) (das Asp durch Ala ersetzt) ​​kann zur Überprüfung der Integrin-spezifischen Bindung verwendet werden. c(RGDfE) ist ein wichtiges Werkzeugpeptid für die Entwicklung tumorzielgerichteter theranostischer Strategien.

 

Tabelle mit grundlegenden Produktinformationen

 

Englischer Produktstandardname Produktabkürzung/Alias Funktions-Tags (durch Komma-getrennt) Kernstruktur Molekulare Formel Exakte Masse (Da) Durchschnittliches MW (Da) Salzform Länge (aa)
Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) Zyklisches RGDfE-Pentapeptid; Glutamat-modifiziertes zyklisches RGD-Peptid Integrin-Antagonist-Peptid, Tumor-Targeting, Anti-Angiogenese, orts-veränderbares Peptid Von Kopf bis - zyklisiertes Pentapeptid, das ein RGD-Kernerkennungsmotiv enthält; D-Phenylalanin sperrt die aktive Konformation, um die Integrin-Bindungsaffinität zu erhöhen, und die Carboxylgruppe der Glutamat-Seitenkette ermöglicht weitere chemische Modifikation und Konjugation C₂₇H₃₅N₇O₉ 589.25 ~589.6 Kostenloses Peptid 5 (zyklisches Pentapeptid)

 

Physikalisch-chemische Löslichkeits- und Lagerungsparameter

 

Produktcode Aussehen Langzeitlagerung- Kurzfristige-Speicherung Lösungsstabilität Stabilität des festen Pulvers
PEP-CRDE Weißes Pulver Bei -20 Grad, verschlossen, trocken und vor Licht geschützt lagern. Aliquot zur Aufbewahrung. 1 Monat bei 2–8 Grad im versiegelten, trockenen Zustand stabil; Stabil für den Versand bei Umgebungstemperatur. Stabil für 7 Tage bei 4 Grad. Löslich in DMSO, verdünnter Essigsäure und PBS. Die zyklische Struktur verbessert die Proteaseresistenz und die breite pH-Stabilität erheblich. zyklische Peptidbindung und Glutamat-Seitenkette, die unter stark alkalischen Bedingungen zur Hydrolyse neigen. Bei -20 Grad, trocken und lichtgeschützt 2 Jahre haltbar.

Funktionsbeschreibung

 

Produktcode Frontend-Kurzzusammenfassung (zur Anzeige der Suchliste) Detaillierte Beschreibung der biologischen Funktion Anwendbare Forschungsbereiche (durch Komma-getrennt) Ziele / Wege
PEP-CRDE Glutamat-modifiziertes zyklisches RGDfE-Peptid antagonisiert Integrine mit hoher Affinität Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Glu) ist ein klassischer zyklischer RGD-Integrin-Antagonist. Durch Cyclisierung und D-Phenylalanin wird die RGD-Sequenz in einer optimalen aktiven Konformation fixiert, was zu einer viel höheren Integrin-v₃-Affinität als bei linearen RGD-Peptiden führt. Die Glutamat-Seitenkette bietet eine modifizierbare Carboxylstelle für die Konjugation von Arzneimitteln, Bildgebungsmitteln und Biomaterialien. Gezielte Tumortherapie, Anti-Angiogenese-Forschung, Integrinbiologie, Biomaterialmodifikation, gezielte Bildgebungsforschung Integrine v₃/₅₁; RGD-Wettbewerbsantagonismus-Site; Glutamat-Seitenkettenmodifikationsstelle

 

 

 

 

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